dCMP, 2′-dezoxicitidin-5′-monofoszfát, szabad sav CAS:1032-65-1
| Katalógus szám | XD90549 |
| termék név | dCMP, 2'-dezoxicitidin-5'-monofoszfát, szabad sav |
| CAS | 1032-65-1 |
| Molekuláris képlet | C9H14N3O7P |
| Molekuláris tömeg | 307.20 |
| Tárolási részletek | -15 és -20 °C között |
| Harmonizált Vámkódex | 29349990 |
Termékleírás
| Kinézet | Szilárd |
| Próba | 99% |
A béta-D-2'-dezoxi-2'-fluor-2'-C-metil-citidin (PSI-6130) a hepatitis C vírus (HCV) RNS szintézisének erős specifikus inhibitora Huh-7 replikon sejtekben.A HCV NS5B RNS polimeráz gátlásához a PSI-6130-at 5'-trifoszfát formává kell foszforilálni.A PSI-6130 foszforilációját és a HCV NS5B gátlását vizsgáltuk.A PSI-6130 rekombináns humán 2'-dezoxicitidin kináz (dCK) és uridin-citidin kináz 1 (UCK-1) általi foszforilációját kapcsolt spektrofotometriás reakcióval mértük.Kimutatták, hogy a PSI-6130 a tisztított dCK szubsztrátja, Km-je 81 mikroM és kcat értéke 0,007 s-1, de nem volt szubsztrátja az UCK-1-nek.A PSI-6130 monofoszfátot (PSI-6130-MP) a rekombináns humán UMP-CMP kináz, illetve a nukleozid-difoszfát kináz hatékonyan foszforilálta difoszfáttá, majd trifoszfáttá.A vad típusú és mutált (S282T) HCV NS5B RNS polimerázok gátlását tanulmányozták.A PSI-61 30 trifoszfát (PSI-6130-TP) steady-state gátlási állandója (Ki) a vad típusú enzimmel 4,3 mikroM volt.Hasonló eredményeket kaptunk 2'-C-metil-adenozin-trifoszfáttal (Ki=1,5 mikroM) és 2'-C-metil-citidin-trifoszfáttal (Ki=1,6 mikroM).Az S282T mutációval rendelkező NS5B-t, amelyről ismert, hogy rezisztenciát biztosít a 2'-C-metiladenozinnal szemben, a PSI-6130-TP ugyanolyan hatékonyan gátolta, mint a vad típust.A PSI-6130-MP beépülése az RNS-be, amelyet tisztított NS5B RNS polimeráz katalizált, láncvégződést eredményezett.
