Termékek

Számos guanozin analógot, például az acyclovirt (és orális prodrugját, a valaciklovirt), a penciklovirt (orális prodrug formájában, a famciklovirt) és a ganciklovirt széles körben alkalmazzák a herpeszvírus [azaz 1-es típusú herpes simplex vírus (HSV-1) és típusa 2 (HSV-2), varicella-zoster vírus (VZV) és/vagy humán citomegalovírus (HCMV)] fertőzések.Az elmúlt években számos új guanozin analógot fejlesztettek ki, köztük a 3-tagú ciklopropil-metil- és -metenil-származékokat (A-5021 és szinguanol), valamint a 6-tagú D- és L-ciklohexenil-származékokat.Az aciklikus/karbociklusos guanozin analógok aktivitását a vírusok széles spektruma ellen határozták meg, beleértve a HSV-1, HSV-2, VZV, HCMV, valamint a 6-os típusú (HHV-6), 7-es típusú (HHV-) humán herpeszvírusokat is. 7) és 8-as típusú (HHV-8), valamint hepatitis B vírus (HBV).Az új guanozin analógokról (azaz A-5021-ről és D- és L-ciklohexenil-G-ről) azt találták, hogy különösen aktívak azokkal a vírusokkal (HSV-1, HSV-2, VZV) szemben, amelyek egy specifikus timidin-kinázt (TK) kódolnak. hogy vírusellenes aktivitásuk (legalábbis részben) a vírus által kiváltott TK általi foszforilációtól függ.A HHV-6 elleni A-5021, valamint a D- és L-ciklohexenil G-vel HCMV és HBV ellen is jelentős vírusellenes aktivitást figyeltek meg.Az aciklusos/karbociklusos nukleozid analógok antivirális aktivitását jelentősen fokozhatja a mikofenolsav, amely az inozin-5'-monofoszfát (IMP) dehidrogenáz erős inhibitora.Az új karbociklusos guanozin analógok (azaz A-5021 és D- és L-ciklohexenil G) nagy ígéretekkel bírnak, nemcsak mint vírusellenes szerek a herpeszvírus fertőzések kezelésére, hanem daganatellenes szerek a rák kombinált génterápiájában/kemoterápiájában is, feltéve, hogy a tumorsejteket (részüket) a vírus (HSV-1, VZV) TK gén transzdukálta.