Trimetoprim Cas: 738-70-5
| Katalógus szám | XD92385 |
| termék név | Trimetoprim |
| CAS | 738-70-5 |
| Molekulaképletla | C14H18N4O3 |
| Molekuláris tömeg | 290,32 |
| Tárolási részletek | 2-8°C |
| Harmonizált Vámkódex | 29335995 |
Termékleírás
| Kinézet | Fehér vagy sárgásfehér por |
| Assay | 99% min |
| Olvadáspont | 199-203 °C |
| Nehéz fémek | ≤20 ppm |
| Szárítási veszteség | ≤1,0% |
| Kapcsolódó anyagok | ≤0,2% |
| Oldhatóság | Vízben nagyon kevéssé, alkoholban kevéssé oldódik, éterben gyakorlatilag nem oldódik |
A trimetoprim lipofil és gyenge lúgos pirimetamin osztályba tartozó bakteriosztatikus szer.Fehér vagy csaknem fehér kristályos por, szagtalan, keserű, kloroformban, etanolban vagy acetonban kevéssé oldódik, de vízben szinte oldhatatlan, jégecet oldatban pedig jól oldódik.Antibakteriális spektruma hasonló a szulfa-gyógyszerekhez, de erős antibakteriális hatással rendelkezik.Jó hatással van az Escherichia coli, a Proteus mirabilis, a Klebsiella pneumoniae, a Staphylococcus saprophyticus és számos más Gram-pozitív és negatív baktérium kezelésére.De hatástalan a Pseudomonas aeruginosa fertőzés ellen.Minimális gátlókoncentrációja gyakran kevesebb, mint 10 mg/l, önmagában használva könnyen okoz bakteriális rezisztenciát, ezért általában nem használják önmagában, és főként szulfa-gyógyszerrel kombinálva vegyületkészítményt képeznek húgyúti fertőzések, bélrendszeri fertőzések klinikai kezelésére. fertőzések, légúti fertőzések, vérhas, enteritis, tífusz, agyhártyagyulladás, középfülgyulladás, agyhártyagyulladás, szepszis és lágyrészfertőzések.Hatása van a tífusz és paratífusz kezelésére, amely nem kisebb, mint az ampicillin;Hosszú hatású szulfa-gyógyszerekkel is kombinálható a gyógyszerrezisztens falciparum malária megelőzésére és kezelésére.
A trimetoprim antibakteriális hatásának alapelve az, hogy megzavarja a folsav metabolizmusát a baktériumokban.A fő hatásmechanizmus a dihidrofolát-reduktáz aktivitásának szelektív gátlása baktériumokban, így a dihidrofolát nem redukálható tetrahidrofoláttá.Mivel a folsav szintézise a nukleinsav bioszintézis fő része, ezért a termék megakadályozza a bakteriális nukleinsavak és fehérjék szintézisét.Ezenkívül a trimetoprim (TMP) kötődési affinitása a bakteriális dihidrofolát-reduktáz enzimhez ötször olyan erős, mint az emlős dihidrofolát-reduktázhoz.A szulfa-gyógyszerekkel való kombináció kettős blokkolást okozhat a baktériumok folsav bioszintézis metabolizmusában, így szinergikus hatás lép fel, amely fokozza a szulfa-gyógyszerek antibakteriális aktivitását, és az antibakteriális hatást baktericid hatásgá változtathatja, ami csökkenti a gyógyszerrezisztenciát. törzsek.Ezenkívül a termék számos más antibiotikum (például tetraciklin, gentamicin) antibakteriális hatását is fokozhatja.
