Termékek

A telitromicint először Németországban vezették be napi egyszeri orális kezelésként légúti fertőzések kezelésére, beleértve a közösségben szerzett tüdőgyulladást, a krónikus hörghurut akut bakteriális exacerbációit, az akut arcüreggyulladást és a mandulagyulladást/pharyngitist.A természetes makrolid eritromicin félszintetikus származéka az első forgalomba hozott ketolid, az antibiotikumok egy új osztálya, amely az L-kladinóz csoport helyett C3-ketont tartalmaz.A 14 tagú gyűrűs antibakteriális szer megakadályozza a bakteriális fehérjeszintézist azáltal, hogy a bakteriális riboszómák 50S alegységének két doménjéhez kötődik.Erős in vitro aktivitást mutat a közönséges légúti kórokozók, köztük a Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis és Streptococcus pyogenes, valamint más atipikus kórokozók ellen.A 3-keto-csoport megnövekedett savas stabilitást és csökkent makrolid-linkozamid-sztreptogramin B rezisztencia indukciót biztosít, ami gyakran megfigyelhető makrolidoknál.Úgy tűnik, hogy a helyettesített C11-C12 karbamátmaradék nem csak növeli a riboszomális kötőhely iránti affinitást, hanem stabilizálja a vegyületet az észteráz hidrolízissel szemben, és elkerüli a rezisztenciát a makrolidok sejtből történő eltávolítása miatt, amelyet bizonyos kórokozókban a mef gén kódolt efflux pumpa. .A telitromicin a CYP3A4 kompetitív inhibitora és szubsztrátja is.Azonban ellentétben számos makroliddal, mint például a troleandomicin, nem képez stabil gátló CYP P-450 Fe2+-nitrozoalkán metabolit komplexet, amely potenciálisan hepatotoxikus.A gyógyszer jól tolerálható, és jól eloszlik a tüdőszövetekben, a hörgőváladékban, a mandulákban és a nyálban.Kiderült, hogy nagymértékben koncentrálódik a polimorfonukleáris neutrofilek azurofil granulátumaiban, ezáltal megkönnyítve a fagocitált baktériumokhoz való eljutását.