Termékek

A PMSF egy irreverzibilis szerin/cisztein-proteáz inhibitor, amelyet általában sejtlizátumok előállításában használnak.

In vitro vizsgálatok: A PMSF (2 mM) Li+ jelenlétében csak 15-19%-kal gátolta a karbachollal stimulált inozitol-foszfát felhalmozódást.A foszfoinozitid-forgalom PMSF általi gátlása a foszfoinozitidek lebomlását követő egy vagy több lépésnek köszönhető [1].A PMSF gátolja a GPI intermedierek inozit maradékainak acilezését a T. brucei véráramában.A PMSF gátolja a glikolipid C képződését, de nem gátolja a zsírsavak átalakulását in vitro.A PMSF gátolja a GPI acilezését és az etanol-amin-foszfatáz hozzáadását a prociklikus tripanoszómákban, de nem a Hela sejtekben [2].

In vivo vizsgálatok: A PMSF (0,1 ml/10 g b.wt, ip) antinocicepciót váltott ki, amint azt a % MPE dózisfüggő növekedése mutatja a farokmozdulat-latencia értékelésében, de nem produkált egyértelmű dózisfüggő motoros gátlást.Azok az egerek, amelyek intraperitoneális PMSF-injekciót kaptak, kannabinoid hatást mutattak, beleértve az antinocicepciót, hipotermiát és mozdulatlanságot, 86, 224 és 206 mg/kg ED50 értékkel.A PMSF-fel (30 mg/kg) végzett előkezelés 5-szörösére, 10-szeresére és 8-szorosára növeli az anandamid hatását a farokcsapásra (antinocicepció), a mozgási aktivitásra és a mobilitásra [3].

Állatkísérletek: 18-25 g tömegű hím ICR egereket használtunk a vizsgálathoz.A PMSF-et szezámolajban oldottuk fel, és intraperitoneálisan adtuk be 0,1 ml/10 g b.wt mennyiségben.A PMSF-et mindig 10 perccel az intravénás anandamid vagy vivőanyag injekció előtt kell beadni.Az egereket egy éjszakán át hozzászoktattuk a kiértékelő helyiséghez, anélkül, hogy megszakítottuk a táplálékot vagy a vizet.Intravénás anandamid vagy vivőanyag beadását követően minden egyes állatot a következőképpen értékeltünk: 5 perc a farokcsapás-latencia (antinociceptív) válaszreakciókra és 5-15 perc a spontán (motoros) aktivitásra;vagy 5 perc a maghőmérséklet (rektális) és a gyűrű Immobilizáció (katalepszia) esetén 5-10 percig.