Termékek

Szén-anhidráz aktivátorok: az emberi szekréciós VI izoform első aktiválási vizsgálata aminosavakkal és aminokkal.

A humán karboanhidráz (hCA, EC 4.2.1.1) szekréciós izoenzimét, a hCA VI-t bakteriális expressziós rendszerben klónozták, expresszálták és tisztították.A CO(2) hidratációs reakció kinetikai paraméterei azt mutatták, hogy a hCA VI ak(cat) 3,4 x 10(5)s(-1) és k(cat)/K(M) 4,9 x 10(7) M (-1)s(-1) (pH 7,5 és 20 °C).A hCA VI jelentős katalitikus aktivitással rendelkezik a fiziológiás reakcióban, ugyanolyan nagyságrendben, mint a mindenütt jelenlévő CA I izoforma vagy a transzmembrán, tumorasszociált CA IX izoenzim.Egy sor aminosavról és aminoról kimutatták, hogy CA VI aktivátorként működnek, változó hatékonysággal.Az l-His, l-Trp és dopamin gyenge CA VI-aktiváló hatást mutatott (K(A)s 21-42 mikroM tartományban), míg a d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, szerotonin és egyes piridil-alkil-aminok jobb aktivátorok voltak, a K(A)-értékek 13-19 mikroM tartományban voltak.A legjobb CA VI aktivátorok az l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe és hisztamin voltak, a K(A)-k 1,23-9,31 mikroM tartományban voltak.Mindezek az aktivátorok fokozzák a k(cat)-t, nincs hatással a K(M-re), így részt vesznek a katalitikus ciklus sebességmeghatározó lépésében, az enzim aktív helye és a környezet közötti protontranszfer reakciókban.