Termékek

Tizenöt platina(II) alapú metallointerkalátort szintetizáltak, amelyek szubsztituált 1,10-fenantrolin (fen) ligandumokat használnak, beleértve az 5-klór-1,10-fenantrolint (5-Cl-phen), az 5-metil-1,10- fenantrolin (5-CH3-fen), 5-amino-1,10-fenantrolin (5-NH2-fen), 5-nitro-1,10-fenantrolin (5-NO2-fen) és dipirido[3,2-d :2',3'-f]kinoxalin (dpq), és akirális etilén-diamin (en) és a királis kiegészítő ligandumok 1S,2S-diaminociklohexán (S,S-dach) és 1R,2R-diaminociklohexán (R,R-dach) .Citotoxicitásukat az L1210 rágcsáló leukémia sejtvonalban növekedésgátlási tesztekkel határoztuk meg.A legcitotoxikusabb fémkomplexek azok, amelyek S,S-dach segédligandumokat és 5-CH3-fen interkaláló ligandumokat tartalmaznak.Egy metallointerkalátor [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS) 5-10-szeres citotoxicitásnövekedést mutat a klinikai hatóanyaghoz, a ciszplatinhoz képest.A DNS-kötési kísérletek alapján úgy tűnik, nincs jelentős különbség a fémkomplexek között, ami azt jelzi, hogy sem a DNS-kötési affinitás, sem a kötődés/DNS-adduktum módozata nem az egyedüli meghatározója ennek a platina(II)-alapú családnak a citotoxicitásának. metallointerkalátorok.