Termékek

A többcélú vegyületeket egyre inkább keresik összetett betegségek hatékony kezelésére.Itt leírjuk a shogaol-huprine hibridek egy új osztályának tervezését és szintézisét, amelyek állítólag több kulcsfontosságú célpontot is elérhetnek az Alzheimer-kórban.A hibrideket in vitro tesztelték a humán acetilkolinészteráz és butirilkolinészteráz elleni gátló és antioxidáns aktivitásra (ABTS.+, DPPH és Folin-Ciocalteu vizsgálatok), valamint intakt Escherichia coli sejtekben az Aβ42 és tau antiaggregációs aktivitásuk miatt.Az agyba való behatolásukat is értékelték (PAMPA-BBB vizsgálat).Annak ellenére, hogy a hibridek nem olyan erős AChE inhibitorok vagy antioxidáns szerek, mint a kiindulási huprine Y és [4]-shogaol, mégis nagyon erős antikolinészteráz és antioxidáns aktivitást mutatnak, és sokkal erősebb Aβ42 és tau anti-aggregációt gátló szerek, mint a anyavegyületek.Összességében elmondható, hogy a shogaol-huprine hibridek érdekes agyáteresztő, többcélú Alzheimer-ellenes vezetőként jelennek meg.

A Seseli rigidum különböző növényi részeiről (gyökér, levél, virág és termés) nyert, különböző polaritású kivonatokat különböző antioxidáns vizsgálatokkal vizsgáltuk: DPPH és ABTS gyökfogó aktivitást, összredukáló erő módszerrel, valamint összes flavonoid és polifenol tartalom alapján. .Az összes növényi rész illóolajai gyenge antioxidáns tulajdonságokat mutattak.A vizsgált kivonatok gátló koncentrációja Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, valamint Candida albicans és Aspergillus niger gombák ellen 0,01-1,50 mg/ml, a mikrobaölőé 0,02-300 mg/mL.A kolinészterázzal való kölcsönhatásban minden illóolaj hatékonynak bizonyult inhibitorként.A legmagasabb százalékos gátlást a humán és ló kolinészterázhoz képest a gyökér illóolaj (38,20%, illetve 48,30%), illetve a gyökérhexán kivonat (40,56% és 50,65%) mutatta az olajok közül.Minden növényi rész illóolajait és illékony összetevőit GC, GC-MS és headspace/GC-MS segítségével azonosították.Az eredmények együttes statisztikai elemzése azt mutatta, hogy a gyökér illóolaj-összetétele jelentősen eltér a növény más részeinek illóolajaitól.Az összes vizsgált tevékenységet figyelembe véve a gyökérhexán kivonat mutatta a legjobb általános tulajdonságokat.A nagyfelbontású tömegspektrometriához kapcsolt nagy teljesítményű folyadékkromatográfiával a 30 leggyakrabban előforduló komponenst azonosították a különböző polaritású kivonatokban.Az azonosított összetevők jelenléte a megfigyelt specifikus biológiai aktivitásokhoz kapcsolódott, így jelölték ki azokat a vegyületeket, amelyek potenciálisan felelősek az egyes mutatott aktivitásokért.