Termékek

Vizsgálták a Cryptococcus neoformans (Can2) és Candida albicans (Nce103) patogén gombák β-karbon anhidrázainak (CA-k, EC 4.2.1.1) gátlását 25 elágazó alifás és aromás karboxilátból álló sorozattal.Összehasonlítás céljából a humán hCA I és II izoformákat is bevontuk a vizsgálatba.Az alifás karboxilátok általában millimoláris hCA I és II inhibitorok és alacsony mikromoláris/szubmikromoláris β-CA inhibitorok voltak.Az aromás karboxilátok a négy enzim mikromoláris inhibitorai voltak, de néhányuk alacsony nanomoláris aktivitást mutatott a gomba patogén enzimekkel szemben.A 4-hidroxi- és 4-metoxi-benzoát 9,5-9,9 nM K(I) értékkel gátolta a Can2-t.Ezen származékok metil-észtereit, hidroxamátjait, hidrazidjait és karboxamidjait szintén hatékonyan gátolták az α- és β-CA-k ellen.

A parabének a leggyakrabban használt tartósítószerek közé tartoznak, amelyek megakadályozzák a mikrobiális növekedést és meghosszabbítják számos fogyasztási cikk eltarthatóságát.Jelen tanulmány célja az volt, hogy betekintést nyerjen a parabének metabolizmusába az emlőráksejtekben (MCF7), mivel ezek ösztrogén aktivitást mutattak ezekkel a sejtekkel szemben, és kimutatták őket emlőrákos szövetekben.A parabének MCF7-sejtekre gyakorolt ​​toxicitását MTT-vizsgálatokkal határoztuk meg.A metil-, butil- és benzil-parabén p-hidroxi-benzoesavvá történő hidrolízisét tenyésztett MCF7 sejtekben és sejthomogenizátumokban elemeztük.A glükuronidációt és a szulfokonjugációt MCF7 homogenizátumokban, a parabéneket HPLC-vel elemeztük.A metil-parabén sokkal kevésbé mérgező, mint a butil- és a benzil-parabén.A parabének teljesen stabilak voltak az MCF7 homogenizátumokban, míg a p-nitro-fenil-acetát, egy szubsztrát típus, hidrolízisen ment keresztül.Az MCF7 sejthomogenizátumok nem fejeztek ki glükuronidációs és szulfokonjugációs aktivitást a parabének felé.A parabének nagyobb stabilitása magyarázhatja felhalmozódásukat az emlőrákszövetben.