Termékek

A T2DM, a szigetsejt-működési zavar és az inzulinrezisztencia kettős hibájával jellemezhető betegség kezelési módjai közé tartoznak a hasnyálmirigy inzulinszekrécióját fokozó szerek (szekrétagógok), olyan szerek, amelyek növelik a célszervek inzulinérzékenységét (szenzibilizátorok), és szerek, amelyek csökkentik a glükóz felszívódását a gyomor-bél traktusból. A liraglutid, a piacra kerülő GLP-1 receptor agonista 97%-os homológiát mutat a GLP-1-gyel, mindössze két aminosav változtatással és egy zsírsav oldallánc hozzáadásával.Pontosabban, a 34. pozícióban lévő lizint argininre cserélték, és a 26. pozícióban lévő lizint glutamoil-távtartón keresztül C16 acillánccal módosították.A liraglutid a DPP-4 lebomlásával szembeni rezisztenciáját a micellák képzésére és az albuminhoz való kötődésre való hajlamából eredezteti.Ellentétben elődjével, az exenatiddal, amely napi két szubkután injekciót igényel a nap első és utolsó étkezése előtt, a liraglutid napi egyszeri kezelési rendként engedélyezett, és metforminnal vagy szulfonilureával kombinálva alkalmazható olyan betegeknél, akiknél a glikémiás kontroll nem megfelelő. monoterápia vagy kombinált kettős terápia.A metformin és egy tiazolidindion kettős terápiájával kombinálva is engedélyezett olyan betegeknél, akiknél a glikémiás kontroll nem megfelelő.A liraglutid 61 pM kötőerőt mutatott (EC50=55 pM GLP-1 esetén) a klónozott humán GLP-1 receptorhoz.