Heparin-nátrium Cas:9041-08-1 fehér vagy csaknem fehér, higroszkópos por
Katalógus szám | XD90184 |
termék név | Heparin-nátrium |
CAS | 9041-08-1 |
Molekuláris képlet | C12H17NO20S3 |
Molekuláris tömeg | 591,45 |
Tárolási részletek | 2-8 °C |
Harmonizált Vámkódex | 30019091 |
Termékleírás
Kinézet | fehér vagy csaknem fehér, higroszkópos por |
Assay | 99% |
Fajlagos forgás | A száraz áru nem lehet +50°-nál alacsonyabb |
pH | 5,5 - 8,0 |
Bakteriális endotoxin | Kevesebb, mint 0,01 NE heparin nemzetközi egységenként |
Oldószer maradék | A belső standard módszer szerint csúcsterület-számítással metanol, etanol, aceton, és viszont 0,3%, 0,5% vagy kevesebb |
Maradék gyújtáson | 28,0–41,0% |
Nátrium | 10,5-13,5% (szárított anyag) |
Fehérje | < 0,5% (szárított anyag) |
Nitrogén | 1,3–2,5% (szárított anyag) |
Nukleotidos szennyeződések | 260 nm<0,10 |
Heavy metal | ≤ 30 ppm |
Az oldat tisztasága és színe | Az oldatnak tiszta, színtelennek kell lennie;Például a zavarosság, az ultraibolya fényben látható spektrofotometria, az abszorbancia meghatározása 640 nm-es hullámhosszon nem haladhatja meg a 0,018-at;Mint például a szín, összehasonlítva a szabványos kolorimetriás folyadéksárgával, nem lehet mélyebb |
Kapcsolódó anyag | A dermatán-szulfát és a kondroitin-szulfát összege: nem lehet több, mint a megfelelő csúcs levegője az összehasonlító oldat komatogramján.Bármilyen egyéb szennyeződés: a determatán-szulfát és a kondroitin-szulfát okozta csúcson kívül nem észlelhető más csúcs. |
anti-FXa/anti-FIIa | 0,9-1,1 |
Folyadékkromatográfia | A kromatogramon látható kontrollminta-oldat, a dermatán-szulfát (csúcs magassága, valamint a heparin és a dermatán-szulfát) csúcsvölgyi magasságának aránya nem lehet kisebb 1,3-nál, és a vizsgálati oldat retenciós idejét és alakját tekintve hasonló a kromatogramon kapott főcsúcshoz. referencia oldat.A retenciós idő relatív eltérése nem haladhatja meg az 5%-ot |
Molekulatömeg és molekulatömeg-eloszlás | A tömeg átlagos molekulatömege 15 000 és 19 000 között kell lennie. Az osztály 24 000-nél nagyobb molekulatömege nem lehet nagyobb 20%-nál, a 24 000 és 16 000 közötti molekulatömeg 8000 és 16 000 közötti molekulatömege nem lehet kisebb. mint 1 |
száraz fogyás | ≤ 5,0% |
Mikroorganizmusok | Teljes életképes aerob szám: <10³cfu/g.Gomba/élesztő <10²cfu/g |
anti-faktor IIa | ≥180 NE/mg |
A heparin, nátriumsó egy heparin polimer, amely fő antikoaguláns hatását az antitrombin aktiválásával fejti ki.Ez az aktiválás konformációs változást okoz az ATIII-ban, és nagyobb rugalmasságot tesz lehetővé a reaktív hely hurokban.A heparin egy erősen szulfatált glükózaminoglikán, amelyről ismert, hogy megakadályozza a vérrögképződést.A heparin, a nátriumsó a RyR és az ATIII aktivátora is.
Fizikai és kémiai tulajdonságok: A nátrium-heparin fehér vagy csaknem fehér por, szagtalan, higroszkópos, vízben oldódik, szerves oldószerekben, például etanolban és acetonban nem oldódik.Vizes oldatban erős negatív töltéssel rendelkezik, és egyes kationokkal kombinálva molekuláris komplexeket képezhet.A vizes oldatok stabilabbak pH 7-en.
Véralvadásgátló: A heparin-nátrium egy véralvadásgátló, egy mukopoliszacharid, a glükózamin-szulfát nátriumsója, amelyet sertések, szarvasmarhák és juhok bélnyálkahártyájából vonnak ki, és az emberi szervezet hízósejtjei választják ki.És természetesen létezik a vérben.A heparin-nátrium feladata a vérlemezkék aggregációjának és elpusztításának megakadályozása, a fibrinogén fibrin monomerré történő átalakulásának gátlása, a tromboplasztin képződésének gátlása és a képződött tromboplasztinnak ellenálló, a protrombin trombinná és antitrombinná történő átalakulásának megakadályozása.A heparin-nátrium in vitro és in vivo is késleltetheti vagy megakadályozhatja a véralvadást.Hatásmechanizmusa rendkívül összetett, és a véralvadási folyamat számos láncszemét érinti.Funkciói a következők: ①gátolja a tromboplasztin képződését és működését, ezáltal megakadályozza, hogy a protrombin trombinná váljon;②nagyobb koncentrációban gátolja a trombint és más véralvadási faktorokat, megakadályozva, hogy a fibrinogén fibrin fehérjévé váljon;③ megakadályozhatja a vérlemezkék aggregációját és pusztulását.Ezenkívül a heparin-nátrium véralvadásgátló hatása továbbra is a molekulájában lévő negatív töltésű szulfátgyökhöz kapcsolódik.A pozitív töltésű lúgos anyagok, mint a protamin vagy a toluidinkék, semlegesíthetik negatív töltését, így gátolhatják annak véralvadásgátló hatását.hatás.Mivel a heparin in vivo képes aktiválni és felszabadítani a lipoprotein lipázt, hidrolizálni a kilomikronok trigliceridjét és kis sűrűségű lipoproteinjét, így hipolipidémiás hatása is van.A heparin-nátrium alkalmazható akut thromboemboliás betegség, disszeminált intravaszkuláris koaguláció (DIC) kezelésére.Az elmúlt években a heparinról kimutatták, hogy eltávolítja a vérzsírokat.Intravénás injekció vagy mély intramuszkuláris injekció (vagy szubkután injekció), 5000-10 000 egység minden alkalommal.A heparin-nátrium kevésbé toxikus, és a spontán vérzési hajlam a heparin túladagolás legfontosabb kockázata.Orálisan hatástalan, injekcióban kell beadni.Az intramuszkuláris injekció vagy szubkután injekció irritálóbb, esetenként allergiás reakciók léphetnek fel, és a túladagolás akár szívmegállást is okozhat;időnként átmeneti hajhullás és hasmenés.Ráadásul még spontán töréseket is okozhat.A hosszú távú használat esetenként trombózist okozhat, ami az antikoaguláz-III kimerülésének a következménye lehet.A heparin-nátrium ellenjavallt vérzésre hajlamos betegeknél, súlyos máj- és veseelégtelenségben, súlyos magas vérnyomásban, hemofíliában, koponyán belüli vérzésben, peptikus fekélyben, terhes nőknél és szülés után, zsigeri daganatokban, traumában és műtétben.
Felhasználás: Biokémiai kutatás, a protrombin trombinná történő átalakulásának megakadályozására, antitrombotikus hatással.
Felhasználás: A heparin-nátrium a sertés bélnyálkahártyájából kivont mukopoliszacharid biokémiai gyógyszer, erős véralvadásgátló hatással.Mclcan fedezte fel a femorális mukopoliszacharid heparint kutyák májszövetében, miközben a véralvadás mechanizmusát tanulmányozta.Brinkous et al.bebizonyította, hogy a heparin antikoaguláns hatással rendelkezik.Miután a heparint első ízben alkalmazták véralvadásgátlóként klinikai alkalmazásokban, a világ minden tájáról felfigyeltek rá.Bár több mint 60 éves múltra tekint vissza a klinikai használatban, egyelőre nincs olyan termék, amely teljesen helyettesíthetné, így továbbra is az egyik legfontosabb véralvadásgátló és antitrombotikus biokémiai gyógyszer.Az orvostudományban széles körben alkalmazható.Akut miokardiális infarktus és patogén hepatitis kezelésére használják.Ribonukleinsavval kombinálva alkalmazható a hepatitis B hatékonyságának fokozására. Kemoterápiával együtt alkalmazható trombózis megelőzésére.Csökkentheti a vér lipidszintjét és javíthatja az emberi immunfunkciót.bizonyos hatása is van.Az alacsony molekulatömegű heparin-nátrium antikoaguláns Xa faktor aktivitással rendelkezik.Farmakodinámiás vizsgálatok kimutatták, hogy a kis molekulatömegű heparin-nátrium in vivo és in vitro gátolja a trombusképződést és az arteriovénás trombózist, de csekély hatással van a véralvadási és fibrinolízis rendszerre, ami antitrombotikus hatást eredményez.kevésbé valószínű a vérzés.A nem frakcionált heparin különféle amino-glükán-glikozidok keveréke, amely in vitro és in vivo is képes késleltetni vagy megakadályozni a véralvadást.Antikoagulációs mechanizmusa összetett, és a véralvadás minden aspektusára hatással van.Beleértve a protrombin trombinná történő gátlását;a trombin aktivitás gátlása;gátolja a fibrinogén fibrinné történő átalakulását;megakadályozzák a vérlemezkék aggregációját és pusztulását.A heparin továbbra is csökkentheti a vér lipidszintjét, csökkentheti az LDL-t és a VLDL-t, növelheti a HDL-t, megváltoztathatja a vér viszkozitását, megvédheti a vaszkuláris endothel sejteket, megelőzheti az érelmeszesedést, elősegítheti a véráramlást és javítja a koszorúér-keringést.
Felhasználás: Biokémiai kutatás a protrombin trombinná történő átalakulásának megakadályozására.
Felhasználás: A véralvadás késleltetésére és megelőzésére szolgál