Termékek

(+)-(3R,5S), terc-butil-7-[4-(4-fluor-fenil)-6-izopropil-2-(N-metil-N-metil-szulfonil-amino)-pirimidin-5-il]-3,5 A -dihidroxi-6(E)-heptenát, más néven R1.5 vagy terc-butil-rozuvasztatin egy kémiai vegyület, amely potenciálisan alkalmazható a gyógyszeriparban. A rozuvasztatin egy jól ismert koleszterinszint-csökkentő gyógyszer, amely egy osztályba tartozik. sztatinoknak nevezett gyógyszerekről.Úgy fejti ki hatását, hogy gátolja a HMG-CoA reduktáz nevű enzimet, amely részt vesz a szervezet koleszterintermelésében.Az R1.5 a rosuvastatin származéka, amely terc-butil-csoportot tartalmaz a molekulához kapcsolva, további tulajdonságokat és potenciális előnyöket biztosítva. Az R1.5 egyik lehetséges alkalmazása a hiperlipidémia kezelésére és a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésére szolgáló gyógyszerkészítmény.A rosuvastatinhoz hasonlóan az R1.5 is használható az LDL-koleszterin, más néven „rossz” koleszterin és a trigliceridek szintjének csökkentésére a vérben.Ez a vegyület jobb farmakokinetikai tulajdonságokat, például megnövekedett biológiai hozzáférhetőséget vagy fokozott stabilitást mutathat az alapgyógyszerhez képest.Ezen túlmenően a terc-butil-csoport hozzájárulhat a vegyület oldhatóságához és a készítmény sokoldalúságához, így alkalmassá válik különféle gyógyszer-leadási rendszerekre. Az R1.5 másik lehetséges felhasználása prodrugok vagy célzott gyógyszerbejuttató rendszerek kifejlesztése.A terc-butil-csoport védőcsoportként működhet, lehetővé téve a rozuvasztatin szabályozott felszabadulását specifikus szövetekben vagy szervekben, például a májban.Ez a stratégia növelheti a gyógyszer hatékonyságát és minimalizálhatja a lehetséges mellékhatásokat azáltal, hogy növeli a koncentrációját a célhelyen, miközben csökkenti a nem célszövetek expozícióját. Ezenkívül az R1.5 értékes eszközként szolgálhat a gyógyszerkémikusok számára a gyógyszerkutatásban és -fejlesztésben.A vegyület összetett szerkezete platformot biztosít további módosításokhoz és származékképzésekhez.A kutatók az R1.5-öt ólomvegyületként használhatják a szerkezet-aktivitás összefüggések feltárására, és új analógok kifejlesztésére, amelyek fokozott hatékonysággal, szelektivitással vagy jobb terápiás profillal rendelkeznek.Az ilyen vizsgálatok hozzájárulhatnak új és hatékonyabb sztatinok vagy más koleszterinszint-csökkentő szerek kifejlesztéséhez. Összefoglalva, (+)-(3R,5S), terc-butil-7-[4-(4-fluor-fenil)-6-izopropil A -2-(N-metil-N-metil-szulfonil-amino)-pirimidin-5-il]-3,5-dihidroxi-6(E)-heptenát (R1.5 vagy terc-butil-rozuvasztatin) ígéretes gyógyszerkészítményként hiperlipidémia és szív- és érrendszeri betegségek kezelésére.Egyedülálló szerkezete a terc-butil csoporttal kombinálva olyan előnyökkel járhat, mint a jobb farmakokinetika, a célzott gyógyszerleadás és a további gyógyszerfejlesztés lehetőségei.További kutatásra és fejlesztésre van szükség az R1.5-ben rejlő lehetőségek teljes feltárásához a gyógyszeriparban.